quinta-feira, 1 de março de 2012

TAK-875...

O agonista seletivo do GPR40, conhecido como TAK-875, é o novo medicamento para o diabetes mellitus tipo 2 na fase 2 de testes clínicos. Ele aumenta a secreção de insulina glicose-dependente sem alterar a secreção de glucagon nas ilhotas pancreáticas isoladas. A nova droga melhorou significativamente o controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia.

O TAK-875 aumenta a secreção de insulina glicose-dependente sem alterar a secreção de glucagon em ilhotas isoladas em ratos e humanas. O GPR40 é um receptor acoplado à proteína G altamente expresso nas células beta do pâncreas. Ele é ativado por ácidos graxos livres e induz a secreção de insulina mediada por ácidos graxos livres (porém dependente de glicose). O TAK-875 aumenta a concentração de cálcio intracelular e promove a secreção de insulina pelas células-beta através da ativação do GPR40.

O estudo, publicado pelo The Lancet, verificou se a ativação seletiva farmacológica do receptor GPR40 pelo TAK-875 em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 melhorou o controle glicêmico sem risco de hipoglicemia. A administração de TAK-875 nas doses de 6.25, 25, 50, 100 ou 200 mg foi comparada ao uso de placebo ou de glimepirida (4 mg), uma vez por dia durante 12 semanas, em diabéticos tipo 2 que não tinham respondido à dieta ou ao tratamento com metformina. Na fase 2, o estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo teve como desfecho primário a alteração na hemoglobina glicosilada (HbA1c) em relação aos valores do início da pesquisa.

Os participantes foram distribuídos aleatoriamente para receber TAK-875 (n = 303), placebo (n = 61) ou glimepirida (n = 62). O TAK-875 melhorou significativamente o controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 2 com risco mínimo de hipoglicemia. Os resultados mostram que a ativação de GPR40 é um alvo terapêutico viável para o tratamento do diabetes tipo 2.

Até mais.

Fonte: The Lancet, publicação online de 27 de fevereiro de 2012

NEWS.MED.BR, 2012. TAK-875: novo tratamento para diabetes mellitus tipo 2 melhora controle glicêmico com risco mínimo de hipoglicemia, publicado no The Lancet. Disponível em: . Acesso em: 1 mar. 2012.

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